Препараты этой группы обладают общим свойством препятствовать действию катехоламинов на Р-адренорецепторы. -блокирующие средства связываются с р-рецепторами и конкурентно снижают их оккупацию катехоламинами или другими Р-агонистами. (Несколько соединений этой группы, используемых только для экспериментальных целей, связываются с Р-рецепторами необратимо.) Большинство применяемых в клинике Р-блокато-ров являются чистыми антагонистами: оккупация этими веществами Р-рецепторов не вызывает активирующего эффекта. Однако некоторые из них относятся к парциальным агонистам. Они вызывают частичную активацию рецептора, хотя и меньшую, чем полные агонисты адреналин и изопротеренол. Средства, блокирующие Р-рецепторы, различаются по их относительному аффинитету к Рг и Р2-ре-цепторам ( 10-1). Некоторые из этих антагонистов имеют большую аффинность к Рг, чем к Р2-рецеПторам, и эта селективность имеет важное клиническое значение. Р-антагонисты существенно различаются по фармакокинетическим характеристикам и местноанестезирующим (мембраностаби-лизирующим) эффектам.

По химическому строению средства, блокирующие Р-рецепторы ( 10-5), похожи на сильный Р-агонист изопротеренол ( 9-3).

Фармакокинетические свойства антагонистов р-рецепторов

Всасывание. Большинство веществ этого класса хорошо абсорбируются после приема внутрь, пик концентрации наблюдается через 1-3 часа. Имеются препараты пропранолола и метопролола пролонгированного действия.

Б. Биодоступность. Пропранолол интенсивно метаболизируется в печени (эффект первого прохождения), его биодоступность относительно низка ( 10-2). Пропорция вещества, попадающего в системную циркуляцию, увеличивается при повышении дозы, что позволяет предположить насыщаемость печеночных механизмов экстракции. Основным следствием низкой биодоступности пропранолола является то, что при введении препарата внутрь концентрация вещества в крови оказывается значительно меньшей, чем после внутривенной инъекции той же дозы. Поскольку эффект первого прохождения отличается у разных людей, существует большая индивидуальная вариабельность концентрации пропранолола в плазме, достигаемой после перорального применения. У большинства Р-антагонистов биодоступность ограничена в той или иной степени. Исключение составляют бета-ксолол, пиндолол, пенбутолол и соталол.

Распределение и клиренс, р-антагонисты быстро распределяются и имеют большие объемы распределения. Пропранолол и пенбутолол довольно липофильны и легко проходят через гематоэнце-фалический барьер ( 10-2). Большинство Р-антагонистов имеют период полувыведения в пределах двух-пяти часов. Исключением является эс-молол, который быстро гидролизуется и имеет период полувыведения, приблизительно равный десяти минутам. Пропранолол и метопролол активно метаболизируются в печени и в малом количестве выводятся в неизмененном виде с мочой. Атенолол, целипролол и пиндолол метаболизируются менее полно. Надолол экскретируется в неизмененном виде с мочой и имеет самый длинный период полувыведения из всех применяемых Р-антагонистов (до 24 часов), который еще больше удлиняется при почечной недостаточности. Выведение таких препаратов как пропранолол может замедляться при заболеваниях печени, уменьшающих печеночный кровоток, или при угнетении ферментов печени. Следует заметить, что клинические эффекты этих средств часто более длительное, чем можно ожидать на основании данных о периоде полувыведения.

Сегодня большую популярность завоевали натяжные потолки как метод отделки помещений. Стильные натяжные потолки Пушкино помогут создать уникальный стиль в вашем доме.

Архив новостей :

[2001 год][2002 год][2003 год][2004 год]

 
Московский Центр Диализа открылся для пациентов 6 сентября 1999 года.
Самый большой в стране и крупнейший в Европе, он был создан с учетом потребностей конкретного региона для людей, страдающих хронической почечной недостаточностью.
В Центре работает высококвалифицированный персонал, владеющий иностранными языками - нефрологи, сертифицированные диализные медицинские сестры, сертифицированные инженеры.
Задача Центра - помочь пациентам жить полноценной жизнью и быть частью общества, несмотря на болезнь.
В нашем Центре пациенты окружены всесторонней заботой: им обеспечивается лечебная, социальная и эмоциональная поддержка, основанная на индивидуальном подходе. Мы обеспечиваем их услугами диетолога и психологической помощью.
Центр сотрудничает с ведущими медицинскими клиниками и научными центрами столицы - Московским городским нефрологическим центром, Институтом трансплантологии, Эндокринологическим центром РАМН и другими.

Центр расположен в экологически чистой зоне на севере Москвы, недалеко от самого большого в Европе национального парка "Лосиный остров", знаменитого своими лесами и чистым воздухом.

Центр занимает территорию 2000 кв. м и располагается на базе городской клинической больницы №20.