В базисной фармакологии средства, блокирующие ос-рецепторы, очень удобны для экспериментальных исследований функциональной активности автономной нервной системы; в клинике же эти препараты имеют ограниченное применение. Хотя эти средства эффективно блокируют вазокон-стрикторные эффекты катехоламинов, их использование при гипертензии (за исключением празо-зина и его а(-селективных аналогов, а также лабе-талола) дает незначительный результат. Место антагонистов ос-рецепторов в терапии заболеваний периферических сосудов неясно, в то время как Р-адреноблокаторы широко используются при многих заболеваниях.

Базисная фармакология средств, блокирующих а-рецепторы

Механизм действия

Антагонисты ос-рецепторов бывают обратимыми или необратимыми. Антагонисты обратимого действия могут освобождаться из комплексов с ос-ре-цепторами, средства необратимого действия — нет. Фентоламин и толазолин являются примерами антагонистов обратимого действия ( 10-1). Пра-зозин и лабеталол, используемые главным образом как антигипертензивные средства, являются обратимыми блокаторами сс-адренорецепторов так же, как некоторые производные спорыньи (глава 16). Феноксибензамин образует реактивный метаболит этиленимониум ( 10-1), который ковалентно связывается с сс-рецептором, вызывая необратимую блокаду. 10-2 иллюстрирует эффекты препаратов обратимого действия в сравнении с необратимыми антагонистами.

Длительность действия обратимых антагонистов в значительной мере зависит от времени полувыведения препарата и от скорости диссоциации комплекса антагонист-рецептор. Чем короче период полувыведения, тем меньше длится эффект. Эффекты необратимых антагонистов могут продолжаться долгое время после полного выведения препарата из плазмы. В случае применения фенокси-бензамина восстановление реактивности ткани после обширной блокады ос-рецепторов зависит от синтеза новых рецепторов, на который может потребоваться несколько дней.

Фармакологические эффекты

Сердечно-сосудистые эффекты. Поскольку артериальный и венозный тонус в большой степени зависят от функционального состояния ос-рецепторов гладких мышц сосудов, средства, блокирующие а-рецепторы, вызывают снижение периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления ( 10-3). Они могут предотвращать прессорные эффекты агонистов ос-рецепторов, применяемых в обычных дозах; в случае введения агонистов, влияющих и на а- и на |32-рецепторы (например, адреналина), ос-блокаторы превращают прессорный ответ в депрессорный ( 10-3). Это изменение ответа называют извращением эффекта адреналина, сс-блокаторы могут вызывать орто-статическую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Тахикардия более выражена при введении препаратов, блокирующих ос2-пресинаптические рецепторы в сердце ( 10-1), так как увеличение выделения норадреналина вызывает в свою очередь стимуляцию Р-рецепторов в сердце. Хроническое применение а-антагонистов может вызывать компенсаторное увеличение объема циркулирующей крови.

Другие эффекты. К менее значимым эффектам, сигнализирующим о блокаде ос-рецепторов в других тканях, относятся миоз, снижение адренер-гической стимуляции потоотделения, заложенность носа. Блокада ос-рецепторов дна мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления при мочеиспускании и ретроградной эякуляции.

Архив новостей :

[2001 год][2002 год][2003 год][2004 год]

 
Московский Центр Диализа открылся для пациентов 6 сентября 1999 года.
Самый большой в стране и крупнейший в Европе, он был создан с учетом потребностей конкретного региона для людей, страдающих хронической почечной недостаточностью.
В Центре работает высококвалифицированный персонал, владеющий иностранными языками - нефрологи, сертифицированные диализные медицинские сестры, сертифицированные инженеры.
Задача Центра - помочь пациентам жить полноценной жизнью и быть частью общества, несмотря на болезнь.
В нашем Центре пациенты окружены всесторонней заботой: им обеспечивается лечебная, социальная и эмоциональная поддержка, основанная на индивидуальном подходе. Мы обеспечиваем их услугами диетолога и психологической помощью.
Центр сотрудничает с ведущими медицинскими клиниками и научными центрами столицы - Московским городским нефрологическим центром, Институтом трансплантологии, Эндокринологическим центром РАМН и другими.

Центр расположен в экологически чистой зоне на севере Москвы, недалеко от самого большого в Европе национального парка "Лосиный остров", знаменитого своими лесами и чистым воздухом.

Центр занимает территорию 2000 кв. м и располагается на базе городской клинической больницы №20.