01.07.2015
Амфетамин является фенилизопропиламином ( 9-4) и имеет значение в основном в связи с его употреблением и злоупотреблением в качестве стимулятора ЦНС (глава 31). По фармакокинетическим свойствам он похож на эфедрин, но быстрее проникает в ЦНС. Оказывает более выраженное стимулирующее действие на настроение и уровень бодрствования и подавляет аппетит. Его периферические эффекты в основном связаны с высвобождением катехоламинов. Метамфетамин (N-метиламфетамин) очень похож на амфетамин и обладает еще более выраженными центральными эффектами по сравнению с периферическими. Фенметразин( 31-1) — еще одно производное фенилизопропиламина с ам-фетаминоподобными эффектами. Его применяют для подавления аппетита. Возможны случаи злоупотребления. Метилфенидат и пемолин — препараты, близкие к амфетамину по спектру действия и потенциалу развития злоупотребления. Аналоги амфетамина эффективны у некоторых детей с гиперактивностью и нарушением внимания ("Клиническая фармакология симпатомиметиков"). Фенилпропа-ноламин обладает слабым по сравнению с амфетамином действием на настроение и присутствует во многих безрецептурных средствах для похудания. Хотя он сравнительно безопасен при приеме в рекомендованных дозах, в больших дозах может вызывать тяжелую гипертензию, повышать риск инсульта и повреждения миокарда. Нет доказательств того, что лечение ожирения этими препаратами приводит к длительному поддержанию сниженного веса.
Рецепторселективные симпатомиметики
а)-селективные препараты не обладают особыми преимуществами перед неселективными препаратами. о-селективные агонисты способны парадоксально снижать давление путем воздействия на ЦНС, хотя их местная аппликация может вызывать вазоконстрикцию. Такие препараты (например, клонидин, метилдопа, гуанфацин, гуанабенз) применяются для лечения гипертензии и обсуждаются.
Р-селективные агонисты имеют очень важное значение, так как удалось разделить рг и р2-эффек-ты ( 9-2). Хотя это разделение неполное, его достаточно для снижения побочных эффектов в некоторых клинических ситуациях.
К Pi-селективным препаратам относятся добу-тамин и парциальный агонист преналтерол ( 9-7). Так как они менее эффективно активируют сосудорасширяющие Ра-рецепторы, они повышают сердечный выброс с менее выраженной рефлекторной тахикардией, чем неселективные Р-аго-нисты типа изопротеренола. Проявление некоторых важных фармакологических эффектов добутамина существенно зависит от применения смеси разных изомеров препарата. В то время как один изомер является избирательным Pi-агонистом, другой сте-реоизомер действует на а-рецепторы, что уменьшает вазодилатацию и может усиливать положительный инотропный эффект изомера с преимущественно Реактивностью. Основное ограничение применения этих препаратов (как и других симпатомиметиков прямого действия) — это развитие толерантности при длительном применении.
р2-селективные препараты занимают значительное место в терапии бронхиальной астмы и обсуждаются в главе 19. Другое показание к применению — необходимость расслабления матки при преждевременных родах (ритодрин). Некоторые примеры препаратов, используемых в настоящее время, на 9-7 и 19-6. Существует еще очень много препаратов этой группы, кроме того, новые средства проходят испытания.
Профессиональная охрана коттеджей позволит усилить охрану вашего дома. Опытные специалисты надежно и качественно охраняют ваше спокойствие.
|