27.05.2015
Замещения у а-углерода блокируют окисление соединений моноаминооксидазой (МАО) и пролонгируют действие таких средств, особенно некате-холаминов. Примерами а-замещенных соединений являются эфедрин и амфетамин а-метильные соединения называют также фенилизо-пропиламинами. Наряду с устойчивостью к окислению под действием МАО фенилизопропилами-ны имеют повышенную способность вытеснять катехоламины из мест депонирования в норадренер-гических нервах. Поэтому частично их активность зависит от наличия нормальных запасов норадре-налина. Они являются симпатомиметиками непрямого действия.
Г. Замещения у атома углерода в Р-положении. Агонисты прямого действия обычно имеют Р-гидро-ксильную группу за исключением дофамина. Наряду с активирующим действием на адренорецеп-торы эта гидроксильная группа может быть важна для депонирования симпатомиметических аминов в синаптических везикулах.
Влияние симпатомиметиков на системы и органы
Характерные особенности клеточных эффектов симпатомиметиков показаны в 6-3 и 9-Общее действие определенного препарата на интактный организм зависит от его сравнительной аффинности к рецепторам (а или Р), внутренней активности и от компенсаторных рефлексов, вызванных прямым действием препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Кровеносные сосуды. Адренорецепторы регулируют тонус гладкой мускулатуры сосудов, следовательно, катехоламины важны для контроля периферического сосудистого сопротивления и емкости венозного русла, ос-рецепторы опосредуют повышение артериального сопротивления, а Рг-ре-цепторы — расслабление гладких мышц. Типы рецепторов в сосудах разной локализации значительно отличаются ( 9-4). Сосуды кожи, так же как и сосуды внутренних органов, в основном содержат ос-рецепторы и сужаются под действием адреналина и норадреналина. Сосуды скелетных мышц могут сужаться или расширяться в зависимости от активации а- или Р-рецепторов. Таким образом, общее действие симпатомиметиков на кровеносные сосуды зависит от сравнительной выраженности влияния препарата на а- и Р-рецепторы и от анатомической принадлежности сосудов, на которые он действует. Кроме того, Di-рецепторы вызывают ва-зодилатацию сосудов почек, внутренних органов, а также коронарныхи церебральных артерий. Активация Бгрецепторов сосудов почек может играть огромную роль в выделении натрия с мочой под действием препаратов дофамина.
В современном мире внешность играет важнейшую роль для успеха. Поэтому все мы стараемся посещать салоны, заботясь о своем образе. Профессиональные курсы архитектура бровей в перми позволят освоить данный навык и иметь возмонжность развиваться как профессионал в успешном бизнесе красоты.
|