|
27.05.2015
Модификация фенилэтиламина ведет к изменению аффинитета веществ к а- и р-рецепторам, а также влияет на их внутреннюю способность активировать рецепторы. К тому же химическая структура определяет фармакокинетические свойства этих молекул. Симпатомиметические средства могут активировать одновременно а- и Р-рецепторы, однако относительная активность влияния на ос-рецепторы по сравнению с влиянием на Р-рецепторы может колебаться от почти чистой се-актива-ции (метоксамин) до преимущественно Р-актива-ции (изопротеренол).
Замещения в аминогруппе. Увеличение размера алкильных заместителей в аминогруппе приводит к повышению активности в отношении Р-рецепторов. Например, введение метальной группы в норадреналин, приводящее к образованию адреналина, усиливает активацию р2-рецепторов. Еще более возрастает Р-активность при введении изо-пропильной группы (изопротеренол). Для повышения рг-селективности обычно необходимо введение в аминогруппу больших заместителей. Чем больше заместитель в аминогруппе, тем меньше влияние вещества на а-рецепторы, в частности изопротеренол очень слабо действует на а-рецепторы.
Замещения в бензольном кольце. Максимальная а- и Р-активность найдена у катехолами-нов (веществ, имеющих ОН-группы в третьем и четвертом положениях). Отсутствие одной из этих групп, особенно гидроксила у атома СЗ, без других изменений в кольце может существенно уменьшить биологическую активность вещества. Например, фенилэфрин значительно менее сильное средство, чем адреналин: его а-активность ниже примерно в 100 раз, а Р-активность почти отсутствует за исключением случаев применения в очень высоких концентрациях. Однако катехоламины инактивируютсякатехол-орто-метилтрансферазой (КОМТ) — ферментом, найденным в кишечнике и печени. Поэтому отсутствие одной или обеих ОН-групп у фенольного кольца увеличивает биодоступность и продолжительность действия вещества после перорального введения. Более того, отсутствие в кольце ОН-групп облегчает проникновение молекулы в центральную нервную систему. Например, эфедрин и амфетамин активны при пероральном введении, имеют большую продолжительность действия и оказывают влияние на центральную нервную систему, что не наблюдается у катехоламинов.
Профессиональное оборудование для охлаждения позволяет сделать помещения комфортными. Водяные чиллеры малой производительности Dantex можно заказать на сайте данной климатиеской компании dantex.ru.
|
|
Московский Центр Диализа открылся для пациентов 6 сентября 1999
года.
Самый большой в стране и крупнейший в Европе, он был создан с
учетом потребностей конкретного региона для людей, страдающих
хронической почечной недостаточностью.
В Центре работает высококвалифицированный персонал, владеющий
иностранными языками - нефрологи, сертифицированные диализные
медицинские сестры, сертифицированные инженеры.
Задача Центра - помочь пациентам жить полноценной жизнью и быть
частью общества, несмотря на болезнь.
В нашем Центре пациенты окружены всесторонней заботой: им обеспечивается
лечебная, социальная и эмоциональная поддержка, основанная на
индивидуальном подходе. Мы обеспечиваем их услугами диетолога
и психологической помощью.
Центр сотрудничает с ведущими медицинскими клиниками и научными
центрами столицы - Московским городским нефрологическим центром,
Институтом трансплантологии, Эндокринологическим центром РАМН
и другими.
Центр расположен в экологически чистой зоне на севере Москвы,
недалеко от самого большого в Европе национального парка "Лосиный
остров", знаменитого своими лесами и чистым воздухом.
Центр занимает территорию 2000 кв. м и располагается на базе городской
клинической больницы №20. |